雌二醇是体内成熟的卵泡分泌的天然雌激素，可促进和调节女性性器官的正常发育和辅助性特征。
主要药理作用是：
1促进子宫内膜增生；
2促进子宫平滑肌的收缩；
3促进乳腺导管增生的发展，但大剂量可抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁的分泌；
4种抗雄激素作用；
5降低血液胆固醇并增加骨骼中的钙沉积。
本产品可从胃肠道和皮肤吸收，但经口服易被破坏，因此主要用于肌内注射和外用。当在外部使用时，雌二醇直接从皮肤渗透到血液循环中，避免了肝脏的首过代谢，并且不会损害肝功能。该产物在体内代谢为活性较低的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸混合，被灭活，并从
尿液中排出。
雌二醇是雌激素，是雌性激素中最重要的雌激素之一，主要由雌性卵巢分泌。雌二醇可以调节女性的性特征和性器官的成熟，并控制月经。而且排卵周期中，如果女性缺乏雌二醇，则看起来像是男性角色。
